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青霉素(Benzylpenicillin / Penicillin)又被称为青霉素G、peillin G、青霉素钠、盘尼西林、配尼西林、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。

1、6位侧链的酰胺集团主要决定其抗菌谱,改变其极性,使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱;

2、在分子中适当的部位增加具有立体位阻的集团,如在侧链引入立体位阻较大的基团和在6位引入甲氧基货甲酰胺基。因其味足的影响降低了钝化酶结构的适应性,从而得到耐酶抗生素;

3、基本活性集团3:噻唑环上的羧基,三个手性中心,四元环骈合五元环的结构;

4、噻唑环上的两个甲级不是必须集团;

5、提高生物利用度:制备成前药。

青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。

它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。

青霉素它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显。

 
关键词: 青霉素类药物
 
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