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氟甲喹

中文同义词:氟甲喹;9-氟-6,7-二氢-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并(ij)喹嗪-2-羧酸;氟甲喹(氟甲喹钠);氟甲喹粉 

英文名称:Flumequine 

英文同义词:9-Fluoro-6,7-dihydro-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid;FLUMEQUIN;FLUMEQUINE;Fluoromethylquinoline;Flumequine solution;FLUMEQUINE STANDARD SOLUTION;FLUMEQUINE PESTANAL, 250 MG;Fluoromethyl 

CAS号:42835-25-6 

分子式:C14H12FNO3 

分子量:261.25 

EINECS号:255-962-6 

动物专用抗菌药物

氟甲喹又称氟喹酸、氟六喹酸,是人工合成的第二代喹诺酮类动物专用抗菌药物,也是目前唯一的不与人类共用的一种广谱型的抗菌兽药,为氟哌酸的替代产品,有很强的杀菌活力,对动物细菌性的疾病有很好疗效。其主要作用是抑制细菌的脱氧核酸(DNA)回旋酶,使脱氧核糖核酸(DNA)蛋白质的合成受干扰,使细胞不能再进行分裂,从而起到杀菌的作用。主要用于畜禽细菌性呼吸道病,大肠杆菌,白痢,沙门氏菌病,伤寒,禽霍乱,葡萄球菌病传染性鼻炎等。水产动物的大肠杆菌病,单孢菌属和弧球菌属病,嗜水气单胞菌有强烈的抑制作。

氟甲喹最早由Rinker实验室研制成功,从20世纪70年代陆续在欧盟和日本等国家广泛用于畜禽和水产养殖中,对各种革兰氏阴性菌感染所致的疾病具有很好的疗效,特别是对大肠杆菌、支原体、嗜水气单胞茵引起的畜、禽及水生动物疾病有较好疗效。我国在90年代末期逐渐开发上市,主要用于鲑鱼、鳟鱼、虾、鳗鱼以及猪、鸡等细菌感染性疾病的防治。

由于喹诺酮类抗菌药氟甲喹钠能抑制细菌DNA螺旋酶,抗菌谱广、高效、低毒、组织穿透力强、无麻醉作用,已成为兽医临诊和水产养殖中最重要的抗感染药物之一,被大量用于治疗、预防和促生长。由于其耐药性和潜在的致癌性,欧盟、日本及我国均制定了其组织中的最高残留限量(我国和欧盟均为100ppb)。目前对氟甲喹的检测方法主要有荧光分光光度法、酶联法(ELISA)和液相色谱法等。ELISA以其灵敏度高、操作简便等优点现已成为常规筛选方法。  

用途:是一种新的广谱抗菌合成药物,对动物细菌性疾病有很好疗效 ,适用于畜禽类,海水,淡水鱼类,虾蟹类。

作用机理 :氟甲喹通过抑制细菌核酸的合成,阻止细菌DNA复制达到杀菌的效果。主要用于畜禽细菌性呼吸道病,大肠杆菌,白痢,沙门氏菌病,伤寒,禽霍乱,葡萄球菌病传染性鼻炎等。水产动物的大肠杆菌病,单孢菌属和弧球菌属病,嗜水气单胞菌有强烈的抑制作。

特点:1)效果好,除对一般G+G-菌有杀灭作用,尤其对胃肠道,呼吸道感染有特效,

2)不易产生交叉耐药性 革兰氏阴性菌对本品高度敏感,与土霉素类、甲砜霉素类、红霉素类药不存在交叉耐药性,与喹诺酮类存在着部分交叉耐药性。

3)残留小,猪只需停药3天,鸡,鱼只需停药2天。

4)安全范围广,无不良反应,用量加倍也不中毒。氟甲喹经口服对河鳗96小时的LD50在7.94克/公斤以上。氟甲喹浸浴淡水青虾的LD50在1000毫克/升以上。小白鼠试验表明其LD50为500毫克~1000毫克/公斤。根据农业部新兽药一般毒性方法及其毒性分级,氟甲喹属于低毒的,对水生动物及畜禽是安全的。

5)口服吸收好 氟甲喹口服给药时,其中给予剂量的90%被肠道吸收,且于2~4小时内可使血药浓度达到高峰,在168小时内90%被排泄,约55%经尿液排出,35%经粪便排出,氟甲喹被吸收到体内后,主要代谢产物是氟甲喹,约占80%,羟基化代谢物10~20%。

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