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大观霉素是链霉菌所产生的一种由中性糖和氨基环醇缩合而成的氨基糖苷类抗生素,兽医临床常用其盐酸盐,即盐酸大观霉素;它是由链霉菌产生后,再半合成制取的一种易溶于水的碱性抗生素。盐酸大观霉素易溶于水,在甲醇、乙醇、丙二醇等有机溶剂中不溶解。

它主要作用于细菌核糖体的30s亚基这个靶位,从而对细菌的蛋白质合成过程产生作用,使细菌合成异常的蛋白,以及阻碍已合成蛋白的释放;最后,是使细菌细胞膜的通透性增加,而导致细菌细胞内重要生命物质的外泄,造成细菌死亡。

盐酸大观霉素对处于静止期的细菌杀灭作用最强,因此属于“Ⅱ类”静止期杀菌药。畜禽兽医临床,主要适用于大肠杆菌、变形杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌等细菌感染性疾病的治疗;另外,其较大剂量使用时,对支原体疾病也具有很好的治疗效果。

部分细菌对其产生耐药,主要是通过质粒介导产生钝化酶而导致的。目前,已知的钝化酶主要有核苷转移酶、乙酰转移酶和磷酸转移酶,它们通过破坏大观霉素相关碳原子上的-NH2或-OH基团,而导致大观霉素的卓越抗菌活性消失,造成治疗效果不明显或失败。有些抗菌增效剂,对上述钝化酶的耐药机制具有很好的阻断作用,具体还需要实验室药敏评价。

盐酸大观霉素畜禽口服吸收很少,通常家禽口服被动吸收量不超过10%;有些厂家通过制剂技术,虽然一定程度提升了吸收量,但是仍很低。所以畜禽临床单独口服使用,大多只能用于肠道疾病的治疗使用;全身感染治疗使用,要么注射给药,要么复配联合口服给药。因为口服单用对全身感染的治疗时,畜禽吸收的剂量不足以达到有效的血药浓度,就不会有效。而且,无论是注射给药还是口服给药,进入动物体内的大观霉素,基本上4-5天就全部代谢完毕。

针对畜禽临床口服治疗使用联合用药方面,盐酸大观霉素与目前临床常见药物都可以进行配伍使用,绝大部分都表现协同抗菌作用。鉴于大观霉素是碱性抗生素,所以其与一些碱性药物,如替米考星、泰乐菌素、碳酸氢钠等联合应用时,抗菌效能会明显增强。

在联合用药协同抗菌方面,盐酸大观霉素与青霉素类、头孢类、酰胺醇类、大环内酯类、四环素类、氟喹诺酮类等抗菌素,都具有协同抗菌作用,复配用药的抗菌效能会大幅提升。当然,这样两种药物之间的复配,也有个最佳比例,需要针对不同的病原进行广泛药敏实验进行评价。

当前,大观霉素的兽用制剂有盐酸大观霉素可溶性粉和复方盐酸大观霉素可溶性粉(即盐酸大观霉素与盐酸林可霉素的复方)两种制剂,复方盐酸大观霉素可溶性粉就是国外利高霉素的翻版,即国内版。它们的区别只是盐酸盐与硫酸盐的区别,药物组成及活性(药效)是一样的。上述兽用制剂临床使用,真正有区别是各个兽药制剂厂的原料纯度、制剂技术和生产工艺等方面的技术差异,这些差异针对动物疾病治疗时可表现不一样的治疗效能。

 
关键词: 盐酸大观霉素
 
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