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吸收

不同抗菌药的吸收率和速率各不相同,一般口服1~2小时,或者肌注后 0.5~1小时药物吸收入血,血药浓度达峰值。口服吸收比较完全的抗生素有替米考星、氟苯尼考、头孢氨苄、阿莫西林、强力霉素、环丙沙星、恩诺沙星等,

口服后,一般均可吸收给药量的80%~90%;青霉素类易被胃酸破坏,口服氨苄青霉素青霉素钾、青霉素钠等可被胃酸破坏,口服后只吸收给药量的20%~40%;氨基糖苷类、多肽类、头孢菌素类的大多数品种,口服后均吸收很少,约为给药量的0.5%~10%。由于各类药物的吸收过程的差异,在治疗轻、中度感染时,可选用病原菌对其敏感、口服易吸收的抗生素;而对较重的感染,宜采用静脉给药,以避免口服或肌注时多种因素对其吸收的影响。
分布

进入血液循环的抗菌药物,呈游离状态者,若分子又小,则其可迅速分布至各组织和体液中,并到达感染部位。对于不同的抗菌药物,其分布特点也不同。林可霉素、环丙沙星、恩诺沙星等在骨组织中可达较高浓度。抗菌药全身用药后分布至浆膜腔和关节腔中,局部药物浓度可达血浓度的50%~100%,除个别情况,一般不需局部腔内注药。抗菌药物可穿透血~胎盘屏障进入胎儿体内,透过胎盘较多的抗菌药物有氨苄青霉素、羧苄青霉素、氟苯尼考、青霉素G、磺胺类、四环素类,此类药物致胎儿血清浓度与母体血清浓度之比率达50%~100%;庆大霉素、卡那霉素的上述比率达60%左右,头孢菌素、粘菌素等约为10%~15%;红霉素等在10%以下。

代谢

绝大部分抗菌药物可在体内代谢,如氟苯尼考,可部分在肝内与葡萄糖醛酸结合失去抗菌活性;头孢喹肟在体内代谢生成去乙酰头孢喹肟,与药物原形共同存在于体内,去乙酰头孢喹肟亦具抗菌活性,但较原药低很多。

排泄

大多数抗菌药物经肾脏排泄,尿药浓度可达血药浓度的十至数百倍,甚至更高,下尿路感染时多种抗菌药均可应用,但最好选择毒性小、使用方便,价格便宜的药物。氟苯尼考、林可霉素、头孢噻呋、头孢喹肟等主要或部分由肝胆系统排出体外,因此胆汁浓度高,可达血浓度的数倍或数十倍;氨基糖甙类和广谱青霉素类如氨苄青霉素、羟氨苄西林等在胆汁中亦可达一定浓度;但氟苯尼考、粘菌素的胆汁浓度比较低。某些由肝胆系统排泄,经肝肠循环的药物如红霉素、四环素、强力霉素等在粪中排泄浓度较高。

 
关键词: 抗菌素
 
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