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双氯芬酸钠的药物药理研究

性质

白色或类白色、无臭、易吸潮的结晶性粉末,它通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成。常用其钠盐,为无色结晶,无臭,可溶于水,乙醇等极性有机溶剂,水溶液pH=7.68 , pKa=4。熔点283-285℃。

药效

镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;

消炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于该品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;

解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;

抗风湿作用:该品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;

对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。

动力

口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。

双氯芬酸钠的蛋白结合率低,但水解后的蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠动物时给合率也低,半衰期为15~20小钟。

它的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH,一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上,反复用药时可达5~18小时。

单次口服双氯芬酸钠0.65g后,它在乳汁中的半衰期为3.8~12.5小时。该品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解,然后在肝脏代谢。

部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml; 抗内湿、消炎时为150~300μg/ml。

血药浓度达稳定状态所需的时间,随每日剂量及血药浓度的增加而增加,在大剂量用药时可长达7天。长期大剂量用药的畜禽,因药物主要代谢途经已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。

本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离物从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快。

药理

双氯芬酸钠能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用;双氯芬酸钠还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用,以及抑制血小板聚集作用。

急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg;小鼠经口LD50为1200mg/kg。

 
关键词: 双氯芬酸钠
 
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